新聞中心
當前位置：
賽諾的氧化鋯珠適用于研磨藥物，對藥物沒有污染，不會產生碎珠，同時賽諾有食品安全證書，所以我們采用了介質研磨（氧化鋯珠）法制備了用于肌肉注射給藥的棕櫚酸帕潘立酮納米混懸液，通過比較確定了制備該制劑的較優處方和方法。并對制備的PP‐NSP進行了質量評價和動物體內藥動學評價。
采用介質研磨法制備PP‐NSP，根據目標粒徑范圍D50在500~800nm，選擇直徑為0.8mm的賽諾氧化鋯珠作為研磨介質，最終制備的PP‐NSP采用Malvern2000激光粒度儀直接測定粒徑D50可達到2~3μm，但用50%功率超聲30s后，粒徑又降低到目標范圍內，說明采用該法制備的PP‐NSP熱力學穩定性較差，顆粒間易發生團聚。
濕法研磨，將藥物粉末與適量的穩定劑分散在水溶液中，并與一定量的研磨介質（賽諾氧化鋯珠）一起加入球磨機的研磨室內，在研磨桿的高速轉動下，使藥物顆粒間，藥物顆粒與研磨介質、研磨室內壁間發生劇烈碰撞，從而使粒徑減小。
該法影響粒徑的因素通常包括：
（1）研磨時間，在有足夠穩定劑能夠吸附在顆粒表面的前提下，藥物粒徑通常隨著研磨時間的增加而減小，但當顆粒降到一定粒徑時，穩定劑的量不夠或者顆粒表面能過大時，顆粒就會發生團聚，導致粒徑增大且大小不均。
（2）穩定劑的種類和濃度，穩定劑通常分為兩類，一類是帶有電荷的表面活性劑或高分子聚合物；另一類是不帶電荷的表面活性劑或高分子聚合物。通常帶電荷的穩定劑是通過吸附在顆粒表面起到靜電斥力作用來避免顆粒間的聚集，而不帶電荷的穩定劑是通過形成空間位阻來阻止顆粒團聚。當穩定劑的量足夠多并能完全覆蓋顆粒表面時，粒徑能夠持續減小，反之則無法起到穩定作用而導致粒徑的增大。吸附在顆粒表面的穩定劑分子結構也會影響顆粒粒徑，一般相比小分子表面活性劑，以高分子聚合物作為穩定劑的混懸顆粒粒徑會較大。
（3）研磨介質氧化鋯珠的粒徑和裝量，研磨介質粒徑的選擇通常根據初始物料和所需混懸液的最終粒度來選擇，一般為初始物料的20%~30%和最終粒徑的1000倍，具體氧化鋯珠的用量和粒徑可以咨詢矽諾的客服，矽諾是韓國賽諾氧化鋯珠的代理商，在研磨行業具有豐富的經驗，尤其是藥物研磨方面，更具備安全證書，如果采用不合格的氧化鋯珠，可能會對藥物造成污染，還有可能影響研磨效果。
（4）軸轉速，通常轉速越大，粒徑減小越快。
（5）溫度，一般低溫可減緩顆粒團聚，增加顆粒的易碎性。
